王大爷前段时间因为带状疱疹服用伐昔洛韦抗病毒治疗，药物吃完后，发现家里还有之前剩下的阿昔洛韦片，于是来药物治疗门诊咨询药师是否可以将伐昔洛韦换成阿昔洛韦?这两个药物之间到底有什么区别?今天药师就来带您一起揭秘不同“洛韦”之间的差异。

　　除了伐昔洛韦和阿昔洛韦之外，更昔洛韦、缬更昔洛韦、喷昔洛韦和泛昔洛韦都属于DNA 多聚酶抑制剂类抗病毒药物，在体内磷酸化后可竞争性抑制病毒DNA聚合酶的活性，抑制病毒DNA的合成，从而起到抗单纯疱疹病毒(HSV)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)和EB病毒(EBV)的作用。

　　药物结构及特征

　　由于阿昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦的口服生物利用度很低，将它们结构改造为前体药物伐昔洛韦、缬更昔洛韦和泛昔洛韦可增加口服生物利用度，从而更好的发挥药效。因此目前上市的6种“洛韦”可以根据其化学结构分为3对：阿昔洛韦和伐昔洛韦、更昔洛韦和缬更昔洛韦、喷昔洛韦和泛昔洛韦(见表1)。

表1 不同“洛韦”之间的药物相互转化关系

　　药代动力学特征

　　各种“洛韦”的药代动力学特点(见表2)。喷昔洛韦口服生物利用度非常低，因此只有外用和注射制剂，相比之下伐昔洛韦、缬更昔洛韦和泛昔洛韦具有口服生物利用度较高，口服可以达到较好的抗病毒疗效。“洛韦”类药物通过肝脏代谢，并通过肾脏排泄，肝肾功能不全或老年患者用药时应注意剂量的调整。

表 2 各药物药代动力学特点

　　不同病毒感染时的药物选择

　　“洛韦”类药物具有较为相似的抗病毒谱，主要用于治疗疱疹病毒，分为单纯疱疹病毒(HSV)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)和EB病毒(EBV)。单纯疱疹病毒又分为I型(HSV-1)和II型(HSV-2)，HSV-1主要导致皮肤局部疱疹，如口唇疱疹、疱疹性角膜炎等；HSV-2主要引起腰部以下的皮肤粘膜及生殖器疱疹。更昔洛韦和缬更昔洛韦对腺病毒也有一定抗病毒作用(见表3)。

表3 “洛韦”类药物的抗病毒谱^[1]

1.巨细胞病毒(CMV)感染

　　更昔洛韦和缬更昔洛韦可用于CMV的治疗与预防，其中更昔洛韦的静脉制剂和缬更昔洛韦的口服制剂可用于CMV感染的诱导和维持治疗，口服更昔洛韦用于CMV视网膜炎的维持治疗(见表4)。

　　新生儿CMV感染：建议深静脉给药更昔洛韦6mg/kg，每12小时一次，疗程不超过6周，可过渡到口服缬更昔洛韦，16mg/kg，每12小时一次。先天重症感染总疗程可持续6个月^[2]。

表4 “洛韦”类药物在CMV感染中的应用

2.单纯疱疹病毒(HSV)

　　HSV 感染主要引起皮肤、口腔、唇、眼及生殖器疱疹，可在出现症状性病变时进行间歇性抗病毒治疗，或每日进行抑制治疗以防止复发，宜在症状出现后72小时内启动抗病毒治疗(见表5)。

表5 “洛韦”类药物在HSV感染中的应用

3.水痘-带状疱疹病毒(VZV)

　　我们常见的水痘，就是由VZV引起的一种传染性疾病。VZV经过飞沫和(或)接触传播，水痘痊愈后，VZV可在人体脊髓后根神经节或颅神经节内潜伏，当机体免疫功能下降时，潜伏的VZV被激活，引起带状疱疹，文章最前面王大爷的案例就是这种情况。“洛韦”类是临床治疗带状疱疹的常用药物，能有效缩短病程，加速皮疹愈合，减少新发皮疹，阻断病毒播散。应在发疹后72 h内开始使用，以迅速达到并维持有效血药浓度，获得最佳治疗效果(表6)^[3]。

表6 “洛韦”类药物在VZV感染中的应用

用药注意事项

　　1.由于“洛韦”类药物均主要通过肝脏代谢、肾脏排泄，对于肝功能不全患者无需剂量调整，而对于肾功能不全患者需要进行剂量下调(表7)^[4]。

表7 肾功能不全时剂量调整

　　2.对阿昔洛韦耐药的HSV较少见，但对阿昔洛韦耐药的HSV分离株对伐昔洛韦、泛昔洛韦和更昔洛韦可能也存在耐药，此时膦甲酸可能有效。

　　3.各种“洛韦”类药物间存在交叉过敏反应，选择时应注意。

　　4.“洛韦”类药物大多耐受性良好，需要注意的是，更昔洛韦及缬更昔洛韦与其他“洛韦”相比骨髓抑制的不良反应更为明显，使用时应密切监测血常规。

　　基于上述分析虽然阿昔洛韦、伐昔洛韦和泛昔洛韦都可以用于带状疱疹病毒的治疗，但伐昔洛韦具有更高的口服利用度，且用药频次低更加方便，治疗效果更佳，一般是口服抗带状疱疹病毒药物的首选[5]。针对王大爷的情况，我们不建议将伐昔洛韦更换为阿昔洛韦进行治疗。如果短时间内无法获得伐昔洛韦，可以次选阿昔洛韦治疗，400-800mg，每日5次，总疗程为7-10天。

　　参考文献：

　　[1]David N.Gilbert 主编； 范洪伟主译. 热病：桑福德抗微生物治疗指南[M]. 新译第53版. [M]. 北京: 中国协和医科大学出版社, 2024: 86.

　　[2]新生儿巨细胞病毒感染管理专家共识[J] . 中华新生儿科杂志, 2021, 36(6) : 1-7.

　　[3]中国带状疱疹诊疗专家共识(2022版)[J] . 中华皮肤科杂志, 2022, 55(12) : 1033-1040.

　　[4]David N.Gilbert 主编； 范洪伟主译. 热病：桑福德抗微生物治疗指南[M]. 新译第53版. [M]. 北京: 中国协和医科大学出版社, 2024: 272-273.

　　[5]王兴旺, 杨慧兰. 带状疱疹抗病毒药物的合理选择 [J] . 中华皮肤科杂志, 2023, 56(3) : 262-265.

　　作者：周效竹

　　审稿专家介绍

　　药剂科：副主任，主任药师(执业医师)

　　崔向丽

　　药学门诊

　　出诊地点：通州院区

　　出诊时间：周三下午

　　专长：慢病药物治疗管理、移植药学。